Solicitando <>1 a 4
El nombre común del ganciclovir es ganciclovir
Nombre químico 9-(1,3-dihidroxi-2-propoximetil)-guanina
Nombre en pinyin GENGXILUOWEI
Nombre en inglés GANCICLOVIR
Nº CAS 82410-32-0
Fórmula molecular C9H12N5O4
Peso molecular 255,23
Especificación: 0,25 g
Ganciclovir
Cymevene
El nombre químico de este producto es 9 -(1,3-dihidroxi-2-propoximetil)guanina.
Cada vial contiene 540 mg de sal sódica en polvo liofilizada, de color blanco o casi incoloro, equivalente a 500 mg de propoxiguanosina. Se puede preparar una solución con una concentración de 50 mg/ml y un valor de pH de 11 utilizando 10 ml de agua para inyección.
La propoxiguanosina intracelular se fosforila en fosfato monovalente de propoxiguanosina mediante la desoxiguanosina quinasa, y también puede fosforilarse aún más en fosfato trivalente mediante algunas quinasas celulares. La propoxiguanosina se fosforila preferentemente en células infectadas con citomegalovirus. El metabolismo del fosfato trivalente de propoxiguanosina es muy lento y se puede conservar entre un 60 y un 70% 18 horas después de separarlo del líquido extracelular. Su mecanismo para inhibir la síntesis de ADN viral es 1. Inhibir competitivamente la unión del fosfato trivalente de desoxiguanosina a la ADN polimerasa, 2. La unión del nitrato trivalente de propoxiguanosina al ADN viral conduce en última instancia al cese del alargamiento del ADN. Se ha encontrado en pacientes con infección por citomegalovirus tratados con este medicamento que el citomegalovirus puede desarrollar resistencia aguda al medicamento. La propoxiguanosina es un análogo de la guanina sintetizado químicamente que bloquea la replicación de los virus del herpes. Los virus susceptibles a él incluyen CMV, HSV-1, HSV-2, EBV y VZV. Los estudios clínicos se limitan a la evaluación de la eficacia en pacientes con infección por citomegalovirus.
Este fármaco se excreta principalmente inalterado mediante filtración glomerular. En pacientes con función renal normal, después de una inyección continua durante 1 hora a una dosis de 5 mg/kg de peso corporal, la vida media fue de 2,9 horas y la tasa de aclaramiento promedio fue de 3,64 ml/min/kg de peso corporal. A una dosis de 5 mg/kg de peso corporal, inyectada dos veces al día, no se produjo acumulación del fármaco después de 14 días. En pacientes con insuficiencia renal, cuando los niveles de creatinina sérica son <124 mmol/l, 125-225 mmol/l y 226-398 mmol/l, la tasa de aclaramiento plasmático y la vida media del fármaco son 3,64 ml/min/kg corporal. peso y 2,9 h respectivamente, 2,01 ml/min/kg de peso corporal y 5,3 h y 1,11 ml/min/kg de peso corporal y 9,7 h. En pacientes con insuficiencia renal grave, la hemodiálisis puede reducir las concentraciones del fármaco en un 50%.
Prevenir y tratar la infección por citomegalovirus en pacientes con inmunodeficiencia, como pacientes con SIDA, pacientes con tumores que reciben quimioterapia y pacientes con trasplante de órganos que utilizan inmunosupresores.
La leucopenia y la trombocitopenia son las más comunes, mientras que la anemia, la fiebre, el sarpullido, la función hepática anormal, el edema, la infección y la fatiga son menos comunes. Arritmia, presión arterial alta/baja. Pensamientos anormales o pesadillas, falta de coordinación, coma, mareos, dolor de cabeza, nerviosismo, alteraciones sensoriales, psicosis, somnolencia y temblores. Náuseas, vómitos, diarrea, hemorragia gastrointestinal, dolor abdominal. Eosinofilia e hipoglucemia. Dificultad para respirar. Caída del cabello, picazón, urticaria. Hematuria y nitrógeno ureico elevado. El desprendimiento de retina puede ocurrir en pacientes con SIDA y retinitis por citomegalovirus. Se pueden observar infección, dolor y flebitis en el lugar de la inyección.
El probenecid y otros fármacos que inhiben la secreción y reabsorción tubular renal pueden reducir el aclaramiento renal de este fármaco y prolongar su vida media. El uso simultáneo de este fármaco y fármacos que inhiben la rápida división y replicación celular puede producir un efecto sinérgico. Este medicamento puede aumentar el riesgo de efectos secundarios si se usa en combinación con dapsona, pentamidina, flucitomidina, vincristina, vinblastina, doxorrubicina, anfotericina, trimetoxiaminopirimidina y algunos fármacos nucleósidos. Los pacientes con SIDA que usan este medicamento y zidovudina al mismo tiempo experimentarán en su mayoría leucopenia grave.
Este medicamento puede inducir epilepsia cuando se usa en combinación con sal sódica de imipenen/cilastatina.
Tratamiento de la infección por citomegalovirus. Periodo de prevención e inducción: 5 mg/kg de peso corporal/tiempo, inyección intravenosa dos veces al día, el tiempo de cada inyección debe ser superior a 1 hora, mantenido durante 14-21 días. Periodo de mantenimiento: 6 mg/kg de peso corporal/día, 5 días a la semana o 5 mg/kg de peso corporal/día, 7 días a la semana, por vía intravenosa. Cuando la retinitis del paciente progresa más, es necesario volver a tratar la dosis de inducción.
Prevención de enfermedades infecciosas por citomegalovirus: La dosis de inducción es de 5 mg/kg de peso corporal, inyectada cada 12 horas y mantenida durante 7-14 días.
Cuando el paciente tiene insuficiencia renal, la dosis de inducción debe ajustarse de la siguiente manera: si la creatinina sérica es <124 μmoL/L, la dosis permanece sin cambios cuando la creatinina sérica es de 125-225 μmoL/L; , use 2,5 mg/kg de peso corporal, la dosis es dos veces al día cuando la creatinina sérica es de 226-398 μmoL/L, la dosis es de 2,5 mg/kg de peso corporal, una vez al día; /L, la dosis es de 1,25 mg/kg de peso corporal, una vez al día. La dosis de mantenimiento óptima no está clara, pero la dosis para pacientes en diálisis es de 1,25 mg/kg de peso corporal/día. La medicación debe tomarse inmediatamente después de un día de diálisis. enfermedad